Biotransformasi Pentagamavunon-0 (PGV-0) : Studi In Vitro dan In Vivo
Penulis/Author
Prof. Dr. apt. Sugiyanto, SU. (1); Prof. Dr. apt. Agung Endro Nugroho, S.Si., M.Si. (2)
Tanggal/Date
2003
Kata Kunci/Keyword
Abstrak/Abstract
Pentagammavunon-0 (PGV-0) atau 2,5-bis- (4-hidroksi-3-metoksi benzilidin) siklopentanon merupakan suatu senyawa sintetik yang telah terbukti mempunyai efek antiinflamasi pada binatang percobaan. Penlitian ini dilakukan untuk mengetahui jalur biotransformasi PGV-0 dalam tubuh. Dengan mengetahui beberapa jalur biotransformasi PGV-0 diharapkan dapat digunakan menerangkan mekanisme aksi PGV-0.
Jalur biotransformasi in vivo diprediksi dengan mempelajari metabolit apa saja yang dapat terdeteksi dalam urine maupun feses pada pemberian PGV-0 baik secara per oral maupun intra vena. Percobaan in vitro dilakukan dengan menggunakan fraksi mikrosomal hepar atau fraksi sitosol. Metabolit yang terbentuk ditelusuri dengan analisis menggunakan kromatografi lapis tipis dan spektrofotometri.
PGV-0 mengalami biotransformasi fase 1 (oksidasi) dan setidaknya menghasilkan satu metabolit. Pada penelitian in vitro, PGV-0 terbukti mengalami glukuronidasi maupun sulfatasi. sedangkan pada penelitian in vivo kedua reaksi konjugasi tersebut tidak terjadi pada molekul PGV-0 utuh namun terjadi pada metabolit PGV-0 yang masih mempunyai gugus hidroksi.
